Das 2017 gegründete Unternehmen Heidelberg Delivery Technologies GmbH, HEIDELTEC, bietet mit seinem neuartigen, liposomalen Matrixsystem eine Möglichkeit, Peptid- und Proteinarzneistoffe in einer festen Form oral zu verabreichen und damit auf den Einsatz von Spritzen verzichten zu können.
Das in Heidelberg angesiedelte Unternehmen ist eine Ausgründung aus der Pharmazeutischen Technologie der Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg im Rahmen des EXIST Forschungstransfer Programms des Bundesministeriums für Wirtschaft und Energie.
Das Drug-Delivery Unternehmen HEIDELTEC bietet Lizenznehmern oder Auftraggebern aus der pharmazeutischen Industrie und dem Life-Science Sektor mit seiner PEPTORAL®-Technologie die Entwicklung von Re- und Neuformulierungen von Peptid- und Proteinwirkstoffen für die orale Applikation an.
Dabei kommt eine innovative, zum Patent angemeldete, liposomale Matrixformulierung zum Einsatz, die den Wirkstoff sicher einschließt, durch den Magen transportiert, und im Darm die Aufnahme ins Blut gewährleistet. Die PEPTORAL®-Technologie bietet eine hohe Lagerstabilität und ermöglicht eine kontrollierte Einzeldosierung der Wirkstoffe.
Technologie
HEIDELTEC ermöglicht die orale Verabreichung von Peptid und Protein basierenden Arzneimitteln. Peptid- oder proteinbasierte Arzneistoffe werden zur Behandlung von Diabetes, Krebs und diversen Autoimmunerkrankungen benötigt. Eine besondere Problematik dieser Arzneien ist jedoch, dass Peptide und Proteine nicht oral verabreicht werden können, da sie im Magen schnell abgebaut und/oder im Darm nicht aufgenommen werden und daher gespritzt werden müssen.
Die PEPTORAL®-Technologie löst die Problematik der Stabilität im Magen-Darm-Trakt und erhöht die Aufnahme der Wirkstoffe im Darm. Daher bietet diese Technologie eine orale Alternative zur Spritze.
Vorteile der Technologie
- Einfache, schnelle und effiziente Herstellung
- Hohe Einschlusseffizienz der Wirkstoffe in die Liposomen
- Signifikante Erhöhung der oralen Bioverfügbarkeit im Tiermodell
- Gute Verträglichkeit
- Lange Lagerstabilität
- Kontrollierte Freisetzung durch Einzeldosierung mit fester Arzneiform
Wissenschaftlicher Hintergrund
Die PEPTORAL®-Technologie basiert auf Liposomen, die in eine Matrix eingebettet und damit zu einer festen Arzneiform verarbeitet werden. Die Liposomen können zusätzlich unter Einsatz von Tetraetherlipiden stabilisiert werden, um den Wirkstoff sicher durch den Magen in den Darm zu transportieren. Mit der Stabilisierung der Liposomen werden sowohl die Liposomen wie auch der darin eingeschlossene Wirkstoff vor dem Abbau im Magen geschützt, der Wirkstoff kann dann im Dünndarm unbeschadet aufgenommen werden. Die Aufnahme der Wirkstoffe kann durch einen gezielten und schonenden Einsatz von Bioenhancern je nach Wirkstoff noch weiter optimiert und erhöht werden. Durch eine spezielle Herstellungsmethode ist es möglich die Wirkstoffe in hohen Konzentrationen einzuschließen.
Ein entscheidender Vorteil der PEPTORAL®-Technologie ist die Kombination herkömmlicher Liposomen mit sogenannten Tetraetherlipiden (TEL), um sie für den oralen Gebrauch zu stabilisieren. Diese TEL finden sich in hohem Anteil in den Zellmembranen von Einzellern, die sich auf das Überleben in heißen und sauren Quellen spezialisiert haben. Um diesen harschen Bedingungen zu widerstehen, bauen sie TEL in ihre Membranen ein. Durch die Verwendung von TEL in Liposomen werden diese für die Bedingungen im Magen-Darm-Trakt stabilisiert, und damit auch die Stoffe, die in die Liposomen eingeschlossen werden.
Die Peptidwirkstoffe können so vor der Zersetzung geschützt werden. Zudem kann die Freisetzung der Wirkstoffe aus den Liposomen durch den Gehalt an TEL gesteuert werden. Liposomen werden seit geraumer Zeit als Arzneiform am Menschen genutzt und haben ein hervorragendes Risikoprofil. Auch TEL gelten als toxikologisch unbedenklich. Liposomen selbst erhöhen neben ihrer Schutzwirkung auch die Aufnahme von eingeschlossenen Wirkstoffen, da sie in Teilen des Darmgewebes bevorzugt aufgenommen werden.
Um die Bioverfügbarkeit noch weiter zu verbessern und die Technologie auch für größere Proteinwirkstoffe zu öffnen, kann das System um den Einsatz von sogenannten Bioenhancern erweitert werden. Bioenhancer sind Substanzen, die auf vielfältige Art die Bioverfügbarkeit von Arzneistoffen erhöhen. Meist erfolgt dies durch eine verbesserte Aufnahme der Wirkstoffe im Darm oder das Verhindern bzw. Verlangsamen des Abbaus der Wirkstoffe. Im Falle von Liposomen können Bioenhancer direkt mit dem Wirkstoff zusammen eingebaut und somit in enger räumlicher und zeitlicher Nähe freigesetzt werden, wodurch die Effizienz der Bioenhancer gesteigert wird und mögliche unerwünschte Nebenwirkungen reduziert werden.
Team
Das Team bestehend aus Prof. Gert Fricker, Dr. Silvia Pantze, Dr. Frieder Helm, Dr. Robin Tremmel, Dr. Johannes Parmentier und M.Sc. Moritz Stadler steht Ihnen und Ihren Anfragen jederzeit zur Verfügung.
Das Team konnte im Mai 2016 beim EXIST Forschungstransfer Programm des BMWi für eine Zweijährige Finanzierung als Projekt PEPTORAL überzeugen. Im Mai 2017 wurde dann die Heidelberg Delivery Technologies GmbH gegründet.
CEO — Apotheker
Dr. Robin Tremmel
Geschäftsführer, Approbierter Apotheker mit Promotion in der Pharmazeutischen Technologie in Heidelberg zum Thema „Hirngängigkeit von Triethylentetramin in partikulären Trägersystemen“
CFO – Betriebswirt
M.Sc. Moritz Stadler
Geschäftsführer, Betriebswirt mit Schwerpunkt „Healthcare Management “
COO — Apothekerin
Dr. Silvia Pantze
Leiterin operatives Geschäft, Approbierte Apothekerin mit Promotion in der Pharmazeutischen Technologie in Heidelberg zum Thema „Liposomes as a solid dosage form and for the oral delivery of vancomycin“
Mentoren — Berater
Apotheker
Dr. Johannes Parmentier
Mentor, Diplom-Kaufmann und Approbierter Apotheker mit Promotion in der Pharmazeutischen Technologie in Heidelberg zum Thema „Liposomes for the oral delivery of peptide drugs“
Chemiker
Prof. Dr. Gert Fricker
Mentor, Professor und Leiter der Pharmazeutischen Technologie und Biopharmazie an der Universität Heidelberg
